16 октября 2026 Π³ΠΎΠ΄Π° Π² Journal of Medicinal Chemistry ΠΎΠΏΡƒΠ±Π»ΠΈΠΊΠΎΠ²Π°Π½Π° Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π° ΠΎ P2-FA. Π˜ΡΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΠ΅ΠΌΡ‹ΠΉ ΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄ способствуСт Ρ€Π°Π·Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΡŽ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° TGF-Ξ²R1 Π² лизосомах β€” ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½Ρ‹Ρ… структурах, ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Ρ€Π°Π±Π°Ρ‚Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΡ… ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹.

πŸ”¬ Как устроСн ΠΏΠΎΠ΄Ρ…ΠΎΠ΄

Авторы использовали ΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ каркас Π½Π° основС ΠΊΠ°Π²Π΅ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, Π΄ΠΎΠ±Π°Π²ΠΈΠ»ΠΈ ΠΌΠΎΠ΄ΡƒΠ»ΡŒ лизосомного адрСсования ΠΈ присоСдинили ΠΆΠΈΡ€Π½ΡƒΡŽ кислоту для ΡƒΠ»ΡƒΡ‡ΡˆΠ΅Π½ΠΈΡ ΡΡ‚Π°Π±ΠΈΠ»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ ΠΈ фармакокинСтичСских свойств.

Π’ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… LX-2 P2-FA сниТал ΡΠΊΡΠΏΡ€Π΅ΡΡΠΈΡŽ ΠΌΠ°Ρ€ΠΊΠ΅Ρ€ΠΎΠ² Ρ„ΠΈΠ±Ρ€ΠΎΠ·Π° Ξ±-SMA ΠΈ COL1A1, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ подавлял Ρ€Π°Π·ΠΌΠ½ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΈ ΠΌΠΈΠ³Ρ€Π°Ρ†ΠΈΡŽ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΠΊ. Π£ ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅ΠΉ с ΠΏΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ, Π²Ρ‹Π·Π²Π°Π½Π½Ρ‹ΠΌ Ρ‚Π΅Ρ‚Ρ€Π°Ρ…Π»ΠΎΡ€ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Π½ΠΎΠΌ, ΡƒΠΌΠ΅Π½ΡŒΡˆΠ°Π»ΠΈΡΡŒ ΠΎΡ‚Π»ΠΎΠΆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠΎΠ»Π»Π°Π³Π΅Π½Π°, Π²Ρ‹Ρ€Π°ΠΆΠ΅Π½Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΌΠ°Ρ€ΠΊΠ΅Ρ€ΠΎΠ² Ρ„ΠΈΠ±Ρ€ΠΎΠ·Π° ΠΈ ΠΏΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠ΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈ.

πŸ’‘ Π§Π΅ΠΌ интСрСсна Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Π°

ΠŸΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄ направляСт Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€, ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π² профибротичСской ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅ сигналов, Π½Π° Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ΅ Ρ€Π°Π·Ρ€ΡƒΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅. Π­Ρ‚ΠΎ ΡΠΊΡΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ способ воздСйствия Π½Π° процСсс образования Ρ€ΡƒΠ±Ρ†ΠΎΠ²ΠΎΠΉ Ρ‚ΠΊΠ°Π½ΠΈ.

⚠️ Π£Ρ€ΠΎΠ²Π΅Π½ΡŒ Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ

Π Π°Π±ΠΎΡ‚Π° доклиничСская: Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Ρ‹ ΠΏΠΎΠ»ΡƒΡ‡Π΅Π½Ρ‹ Π½Π° ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… ΠΈ ΠΌΡ‹ΡˆΠ°Ρ…. Π­Ρ„Ρ„Π΅ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΈ Π±Π΅Π·ΠΎΠΏΠ°ΡΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ P2-FA Ρƒ людСй Π½Π΅ установлСны.

Для этой новости ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Ρ€Π΅Π½Ρ‹ аннотация ΠΈ библиографичСскиС Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Π΅, Ρ€Π°Π·ΠΌΠ΅Ρ‰Ρ‘Π½Π½Ρ‹Π΅ ΠΈΠ·Π΄Π°Ρ‚Π΅Π»Π΅ΠΌ Π² Crossref. ΠŸΠΎΠ»Π½Ρ‹ΠΉ тСкст ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Ρ€ΠΈΡ‚ΡŒ Π½Π΅ ΡƒΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡŒ, поэтому числСнныС Ρ€Π°Π·ΠΌΠ΅Ρ€Ρ‹ эффСктов, Π΄ΠΎΠ·ΠΈΡ€ΠΎΠ²ΠΊΠΈ ΠΈ подробная ΠΎΡ†Π΅Π½ΠΊΠ° бСзопасности здСсь Π½Π΅ приводятся.

πŸ–ΌοΈ ОблоТка схСматичСская, Π½Π΅ микрофотография ΠΈ Π½Π΅ точная молСкулярная модСль.

Π”Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ издатСля: https://api.crossref.org/works/10.1021/acs.jmedchem.6c01441
ΠŸΡƒΠ±Π»ΠΈΠΊΠ°Ρ†ΠΈΡ ACS